החומרים הפעילים בצמחים
הסגולות הרפואיות של הצמחים נובעות מכך, שמצויות בהם כמויות זעירות של חומרים פעילים. כלומר, חומרים בעלי השפעה פיזיולוגית ­ הפועלים על תהליכים החלים בגוף.

איכות החומרים הפעילים בצמח וכמותם, תלויים בגורמים הבאים:

א. גיל הצמח.

ב. תנאי הסביבה הפיזיקלית: טמפ’, לחות, אור, מינרלים בקרקע וכדומה.

ג. גורמים חקלאיים: דישון, ריסוס, שימוש בהורמונים צמחיים.

ד. עונת השנה.

ה. שעת היממה.

ראוי לציין, שאצל השבטים הפרימיטיביים ביותר נהוג היה לאסוף את צמחי הרפואה בימים מסויימים בלבד ובשעות מסויימות ביממה בלבד. תחילה לעגו החוקרים לעניין זה וראו בו אמונה תפלה, ואולם מחקרים חדישים הוכיחו, שאכן יש שינויים בכמויותהחומרים בצמחים במשך היממה ובהתאם לעונות השנה. ידוע, למשל, שכמות המורפין בפרג בשעה 9 בבוקר גבוהה פי 4 מאשר בשעה 12 בצהרים. מכאן נובע, שרופאי העשבים הפרימיטיבים אכן ידעו מה הם עושים ­ שכן הידע שלהם הוא ידע שהצטבר כתוצאה מהנסיון האנושי במשך הדורות.

החומרים הנפוצים בצמחים כחומרי רפואה הם:
אלקלואידים
גליקוזידים
ספונינים
סטרואידים
טאנינים
ריר צמחים (מוצילאג)
חומרים מרים ­
חומצות אורגניות ­
אלקלואידים
האלקלואידים ­ הם חומרי הרפואה הנפוצים ביותר בצמחי הרפואה. אלה הן תרכובות אורגניות המכילות חנקן ובעלות תגובה בסיסית. הם נוצרים כמוצרי לוואי במהלך ייצור החלבונים בגוף. כולם נהרסים בחום. הם מופיעים בטבע כמוצקים גבישיים, נוזלים נדיפים, או אפילו שרפים. המבנה שלהם מסובך מאוד, וקשה לכן לסנטז אותם במעבדה. בדרך כלל מפיקים אותם מהצמחים עצמם ולא בדרך סינטטית. ברוב המקרים הם נוצרים בשורש ומשם מועברים לשאר חלקי הצמח.

האלקלואידים הידועים ביותר הם: הקפאין והתאין, הניקוטין והקווינין.

המשפחות העשירות באלקלואידים הן: ההרדופיים, הפואתיים, הסולניים והפרגיים.

תפקידם של האלקלואידים בצמח אינו ברור. איננו מבינים עדיין מדוע הצמח משקיע הרבה אנרגיה וחומרי גלם יקרים בבניית מולקולה מסובכת כל­כך, שאין לה תפקיד ברור בצמח. חוקרים רבים ניסו לענות על שאלה זו, וישנן הרבה מאוד השערות: האלקלואידים משמשים כהגנה כימית בפני בעלי­חיים צמחוניים,או בפני צמחים מתחרים אחרים.האלקלואידים משמשים כחומרי צמיחה "הורמוני צמיחה".

הם משמשים כמאגר חנקן בצמח.הם משמשים כחומרי ההפרשה של הצמח.
כל ההשערות הללו אינן עומדות במבחן הביקורת המדעית, שכן לכל אחת מהן יש טענות­נגד חזקות. במלים פשוטות ­ איננו יודעים עדיין מה בדיוק תפקידם של האלקלואידים.
גליקוזידים
הגליקוזידים ­ הם תרכובות של סוכר,בדרך כלל גלוקוז, וחומר לא סוכרי בעל קבוצה הידרוכסילית,OH, הנקרא אגליקון. האגליקונים הם האחראים לפעילות הפיזיולוגית של הגליקוזידים. יש ביניהם חומרי רפואה, צבע ורעל.
החשובים שבהם הם: גליקוזידי הלב ­ עד היום משמשים הגליקוזידים המופקים מצמח האצבעונית לייצור תרופות "מודרניות" לחיזוק פעולתו של שריר הלב.

הגליקוזידים העיקריים הם היגוקסין והדיגיטוקסין. שני גליקוזידים אלה נמצאים בשימוש נרחב ברפואה המודרנית, ועדיין לא נמצא להם תחליף סינטטי.

גליקוזיד אחר ידוע הוא האמיגדלין, המשמש לייצור התרופה הידועה לטריל, נגד סרטן. זהו גליקוזיד המופק מגלעיני אפרסק, מישמש, שקד ושזיף. הטענה היתה שמאחר ויש בו ציאניד הוא מרעיל את התאים הסרטניים. כמו כן יש בו ויטמין B17 העוזר אף הוא לבריאות הרקמות. תרופה זו לא אושרה מעולם לשימוש, כי לא הוכחה יעילותה בריפוי סרטן, לעומת הנזק המצטבר שהיא יכולה לגרום, בהיותה קשורה עם קבוצה ציאנית. בעולם התפתח מסחר לא חוקי בתרופה זו, משום שאנשים רבים עדיין מאמינים שהיא יכולה לרפא לגמרי סוגי סרטן מסויימים.
ספונינים
ספונינים ­ הם קבוצה של גליקוזידים היוצרים קצף במגע עם מים "דמויי סבון". רובם רעילים לאדם משום שהם גורמים להתפוצצות כדוריות הדם האדומות "המוליזה" ויציאת ההמוגלובין שבתוכן החוצה. ברפואה הם משמשים רק למחלות של דרכי הנשימה.כמובן במינון ובדרכים שלא יפגעו בכדוריות הדם האדומות.

הספונין גליקוזין, למשל, דומה בפעולתו להורמון קורטיזון: מגן על רקמות ריריות, יעיל בריפוי דלקות, יעיל בריפוי כיבים במערכת העיכול, יעיל נגד פריחה וגידולים לא ממאירים על העור.
סטרואידים
הסטרואידים ­ הם חומרים המשמשים אצל בעלי­חיים כהורמוני מין והורמונים אחרים.

הפקתם מבעלי­חיים יקרה מאוד וקשה, בגלל הופעתם בכמויות זעירות מאוד בגופם.

הכימאי הגרמני ראסל מארקר מצא, בשנות הארבעים של המאה הזאת, שאפשר להפיקם במעבדה מספונינים. כלומר ניתן להפיק ספונינים מצמחים ומהם סטרואידים במעבדה. מימצא זה איפשר הוזלת ייצור הסטרואידים והרחבת השימוש הרפואי בהם.
בפקעות של צמח דרום­אמריקאי מסויים "דיוסקוריאה" נתגלה אגליקון, החומר הלא סוכרי של הגליקוזידים, שממנו אפשר להפיק את כל הסטרואידים הידועים. עד היום מהווה צמח זה מקור עיקרי להפקת סטרואידים. נמצא גם, שאותו חומר, האגליקון דיוסג’נין, מצוי בזרעים של גרגרנית יוונית "חילבה".

אגליקונים אחרים, שגם מהם ניתן להפיק סטרואידים, נמצאים גם בעלי אגבה ובמשפחת הסולניים.
לסטרואידים חשיבות עצומה ברפואה ומשתמשים בהם לריפוי כ­90 מחלות שונות ומשונות:בעיות גינקולוגיות, צהבת, אלרגיות, מחלת אדיסון, דלקות ועוד.
טאנינים
טאנינים ­ הם חומרים אורגניים חסרי חנקן הנוצרים על­ידי הצמחים. הם נמסים במים ובכוהל. במגע עם האוויר הם מקבלים צבע שחור ומאבדים את תכונותיהם הקודמות.

הטאנינים גורמים להפסקת ההפרשה של בלוטות ולכיווץ רקמות רכות. לכן הם יעילים נגד דלקות, עוויתות במעיים ושלשולים. הם מסייעים גם בריפוי כיבים חיצוניים ופנימיים, עוצרים שטפי דם, מורידים נפיחות ומזרזים הגלדת פצעים, ומשמשים גם כחומרי גלם חשובים גם בתעשיית העורות.

המשפחות העשירות בטאנינים במיוחד הן: גרניים, וורדניים, פרפרניים.
ריר צמחים (מוצילאג)
ריר צמחים "מוצילאג"­ בצמחים רבים יש גם ריר הידוע בשם מוצילאג. ריר זה מורכב מתערובת של רב­סוכרים הנהרסת בחום. הם נמסים במים ויוצרים ריר סמיך ודביק בצורת ג’ל. לריר הצמחים השפעות רפואיות אחדות: מחליק ומרפא רקמות ריריות, משלשל מתון. עקב תכונות אלה משתמשים בו כתרופה לדלקות במערכת הנשימה ובמערכת העיכול. משמש בעיקר כתרופה לילדים ולתינוקות.
הצמחים העשירים בריר צמחים הם הפשתה התרבותית, זרעים, והסינפיטון הרפואי, שורש וקליפה.
חומרים מרים ­
חומרים אורגניים חסרי חנקן, בעלי מבנה כימי שונה, אך כולם בעלי טעם מר. באופן כללי אלה הם חומרים מעוררי תיאבון, מסייעים בהפרעות עיכול, חומרים מרגיעים, משככי עוויתות ומחזקי שרירים.

הצמח הידוע ביותר המכיל את החומרים הללו הוא כמובן הלענה למיניה.
גם בכשותנית המצויה מצוי חומר כזה המשמש לתעשיית הבירה .נותן את הארומה המיוחדת לבירה ה’לבנה’.
חומצות אורגניות ­
בצמחים רבים מופיעות חומצות אורגניות שונות הידועות בעיקר כחומרים קוטלי חיידקים ומשלשלים מתונים. חומרים כאלה הם: החומצה הציטרית בהדרים, חומצה מאלית בתפוחים, חומצה אוכסלית ,ירקות, חומצה טארטרית,פירות בשלים.